Riassunto analitico
Il bifonazolo è un antifungino che fa parte del gruppo dei derivati imidazolici e possiede un ampio spettro di azione. Viene utilizzato nel trattamento di micosi cutanee e ungueali, causate ad esempio dalla Malassezia furfur e dalla Candida spp. Lo scopo principale di questo studio è stato quello di sviluppare due emulsioni multiple A/O/A per somministrazione topica contenenti bifonazolo come agente antifungino. La composizione di entrambe le formulazioni è stata basata sulla precedente esperienza del gruppo di ricerca del Dipartimento di Tecnologia dell’Università di Barcellona. Una serie di surfattanti lipofili, in combinazione con un solvente e un co-solvente del principio attivo, sono stati utilizzati come fase oleosa, per la fase acquosa interna è stata utilizzata acqua insieme a cloruro di sodio, infine surfattanti idrofili e un agente gelificante sono stati utilizzati per la fase acquosa esterna. La differenza tra le due emulsioni consisteva nella presenza di un altro componente aggiunto al gel al fine di valutare la sua influenza sulla stabilità della dispersione semisolida. Questo eccipiente era il Tween® 80, un surfattante ampiamente utilizzato nell’industria farmaceutica. Entrambe le emulsioni sono state caratterizzate con analisi ottica, determinazione delle dimensioni delle particelle e della loro distribuzione dimensionale, studi reologici, test dell’estensibilità, determinazione del pH, analisi conduttimetriche e studi di stabilità. Sono stati svolti anche studi in vitro di liberazione e di permeazione utilizzando rispettivamente la membrana di polisulfone e la pelle di maiale. Infine sono state misurate alcune variabili della pelle in seguito all’applicazione della crema sulla cute e questi valori sono stati confrontati con quelli ottenuti testando la crema commerciale di bifonazolo 1%. I risultati mostrano chiaramente una differenza in molti parametri tra la preparazioni contenente Tween® 80 e quella senza. Ciononostante alcune proprietà sono risultate piuttosto simili, come ad esempio la stabilità termica.
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Abstract
Bifonazole is a member of the group of antimycotic imidazole derivatives with a broad spectrum of action. It is applied against infections of the skin and nails, caused by the fungi Malassezia furfur and Candida spp among others. The aim of the present study was to develop two multiple emulsions W/O/W for topical administration containing bifonazole as antifungal agent. The composition of both formulations was based on the previous experience of the research group at Technology Department of the University of Barcelona. A set of lipophilic surfactants in combination with drug solvent and cosolvent was used for the oil phase, water together with ClNa was used for the inner aqueous phase and finally hydrophilic surfactant and gelling thickener was used for the outer water phase. The difference between the two emulsions was the presence of another component added into the gel in order to evaluate its influence on the stability of the semisolid dispersion. This excipient was Tween® 80, a surfactant widely used in the pharmaceutical industry. Both emulsions were characterized with optical examination, droplet size and size distribution determination, rheological studies, extensibility test, pH determination, conductometric analyses and stability studies. In vitro release and permeation studies were also performed with polysulfone membrane and pigskin, respectively. Finally some skin variables were measured after the application of these formulation on the skin and these parameters were compared with the ones obtained testing the commercial cream of bifonazole 1%. Findings showed clearly a difference in several parameters between the emulsion containing Tween® 80 and the one without. However, some properties were quite similar such as thermal stability.
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