Riassunto analitico
Il boro è un metallo terroso situato nel gruppo 13 della tavola periodica. Presenta 3 elettroni nell’orbitale di valenza che si distribuiscono in 3 orbitali ibridi sp2, lasciando un orbitale p vuoto. Per questa caratteristica posseduta, il boro è un elettrofilo singolare ed è considerato un acido di Lewis. Come qualsivoglia acido di Lewis, il boro può subire attacco nucleofilo da parte di sostanze nucleofile, formando con esse legami covalenti e reversibili; normalmente è ibridato sp2, quindi è trivalente, ma passa allo stato di ibridazione sp3 quando subisce attacco nucleofilo, diventando tetravalente e anionico. Per le peculiarità possedute, i composti contenenti boro stanno prendendo piede in più terapie farmacologiche siccome il boro si sta rivelando un’ottima “esca” per i residui nucleofili posseduti dalle proteine. In questo elaborato verranno descritte l’attività antitumorale, antibatterica, antifungina, antiinfiammatoria, antitubercolare, antimalarica e antivirale di numerosi composti a base di boro. Ad oggi, 5 sono i farmaci contenenti boro presenti in commercio, che saranno trattati nel dettaglio. Molti altri composti, invece, non hanno ancora completato gli studi di fase clinica. Il boro si trova nei terreni, nei corpi idrici, nelle rocce e, di recente scoperta, è la sua utilità fisiologica e metabolica nei confronti di microorganismi, piante, animali ed esseri umani. I derivati dell’acido boronico sono utili nella terapia antitumorale poiché possono puntare ad una delle due anomalie che contraddistinguono il microambiente tumorale, risultando particolarmente selettivi. I composti a base di boro sono utili per contrastare la resistenza batterica agli antibiotici: sono in grado di inibire le SBLs e le MBLs poiché imitano l’intermedio tetraedrico ad alta energia e, a differenza degli altri inibitori, si legano covalentemente e reversibilmente. Alcuni composti a base di boro sono antifungini poiché sono in grado di inibire la crescita fungina; il tavaborolo svolge questa funzione poiché inibisce la leucil-tRNA sintetasi. L’unguento a base di crisaborolo, 2%, invece, è un farmaco antiinfiammatorio approvato per il trattamento topico della dermatite atopica in pazienti di età ≥ 2 anni. I composti a base di boro si stanno valutando anche per il trattamento della tubercolosi, della malaria, dell’AIDS e della sindrome respiratoria acuta grave provocata da SARS-CoV-2, visto che l’introduzione clinica di questi derivati come agenti farmaceutici ha portato a progressi incoraggianti. L’obiettivo di questo elaborato è quello di presentare le nuove e differenti applicazioni farmacologiche dei composti a base di boro e i numerosi vantaggi che possiedono.
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