Riassunto analitico
Con il termine “drug delivery system” si identifica una formulazione o un dispositivo capace di stabilizzare e modulare, in modo sicuro, il rilascio di un agente terapeutico al sito d’azione. Frequentemente l’impiego di drug delivery systems è ricercato come strumento per riuscire a raggiungere e mantenere per un certo periodo di tempo la concentrazione efficace dell’attivo, senza indurre gravi effetti collaterali (sistemi a rilascio prolungato/ sistemi a rilascio controllato). Il rilascio lento del farmaco dal sistema, protratto per un lungo periodo di tempo può ridurre la necessità di dosaggi multipli, il che sarà un vantaggio in termini di riduzione dei costi e aumento della compliance del paziente.
Per ottenere il rilascio prolungato occorre un peculiare processo di formulazione così che durante il rilascio dell’attivo vengano mantenuti profili plasmatici il più possibile costanti e privi di fluttuazioni. Surfattanti, lipidi e polimeri, capaci di formare strutture sovraorganizzate in virtù delle loro caratteristiche chimico fisiche e delle procedure adottate nella formulazione, sono da sempre impiegati per la preparazione di drug delivery systems. Va inoltre ricordato che un “drug delivery system “di successo deve possedere diverse proprietà: Per ottenere effetti terapeutici, deve essere possibile caricare quantità sufficienti di attivo, che dipende in gran parte dalle caratteristiche e dall'interazione tra veicolo e attivo. Inoltre, la stabilità dell'attivo deve essere mantenuta in tutte le fasi: preparazione, conservazione e utilizzo. Il sistema deve inoltre essere semplice da realizzare ed economico.
Tali sistemi di rilascio includono svariati sistemi polimerici come nanoparticelle, profarmaci, dendrimeri così come aggregati liquido cristallini o gel reticolati che caricano, stabilizzano e infine rilasciano attivi in modo controllato.
Tra i drug delivery systems, i cubosomi (nanovescicole disperse in mezzo acquoso di lipidi anfifilici in fase cubica bicontinua) possono essere considerati come nuovi nanosistemi a base lipidica. I cubosomi vengono formulati usando alcuni lipidi anfifilici (ad es. Gliceril monooleato e fitantriolo) in presenza di un adatto stabilizzante che produce una corona esterna a base polimerica. La composizione dei cubosomi può essere regolata per ingegnerizzare le dimensioni dei pori e variata per includere lipidi bioattivi, mentre la corona esterna polimerica può essere utilizzata per il targeting, rendendo il sistema altamente versatile. Possono rappresentare un nuovo sistema di rilascio di attivi idrofili, lipofili e anfifilici, per varie somministrazioni (via orale, oculare, transdermica e chemioterapica).
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