Riassunto analitico
Negli ultimi decenni l’industria farmaceutica ha dimostrato un rinnovato interesse per lo studio delle piante medicinali e lo sviluppo di farmaci fitoterapici standardizzati. Gli estratti naturali, sulla base della peculiare composizione del fitocomplesso che li costituisce, presentano grandi potenzialità di impiego nel trattamento di diverse condizioni patologiche. Tra questi estratti, quelli di Mucuna Pruriens sono largamente impiegati nella medicina tradizionale indiana per il trattamento di patologie legate ad un eccesso di radicali liberi nell’organismo e nella malattia di Parkinson, il cui impiego è giustificato dalla elevata concentrazione di l-dopa presente. Diversi studi hanno dimostrato l’efficacia di Mucuna Pruriens nel trattamento della malattia di Parkinson e l’assenza di effetti collaterali secondari generalmente legati alla somministrazione cronica della molecola di origine sintetica. Tali effetti collaterali, rappresentati principalmente da alterazioni motorie sono legati alle fluttuazioni nella concentrazione plasmatica di l-dopa e alla conseguente stimolazione pulsatile dei recettori che si manifesta nei pazienti dopo alcuni anni di terapia, legata prevalentemente alle caratteristiche chimico-fisiche sfavorevoli che influenzano la biodisponibilità dell’attivo.
La formulazione di sistemi che veicolano gli estratti migliorandone la biodisponibilità, è proposta come possibile approccio terapeutico. In particolare sono state allestite formulazioni su base lipidica (liposomi e particelle fosfolipidiche) ed emulsioni, che possano fungere da serbatoio e trasportare il farmaco, migliorandone la solubilità e la stabilità (vengono ridotti i fenomeni di degradazione enzimatica) e permettendo un più rapido assorbimento a livello intestinale.
Liposomi ottenuti con la tecnica di idratazione del film lipidico hanno mostrato scarsa stabilità e una efficienza di caricamento (incapsulazione) trascurabile (inferiore allo 0.1%); l’impiego della tecnica dello spray drying, operando l’atomizzazione della sospensione lipide/estratto, ha portato alla formulazione di particelle fosfolipidiche facilmente risospendibili con migliorata efficienza di incapsulazione. Anche le emulsioni formulate hanno consentito la stabilizzazione di maggiori quantità degli estratti (fino all’1%) e il raggiungimento di una maggiore stabilità rispetto ai liposomi, lasciando spazio a successive valutazioni sulle dosi da utilizzare nelle diverse condizioni patologiche trattabili.
I risultati ottenuti pongono quindi le basi per ulteriori sviluppi delle formulazioni in esame al fine di realizzare degli efficienti mezzi di veicolazione degli estratti di Mucuna Pruriens.
|
Abstract
Natural extracts, due to their peculiar composition of phytocomplex, display a relevant potential in the treatment of different pathological conditions. In the last decades, the pharmaceutical industry showed a wide new interest on studying medical plants, as a first step for the development of standard phytoterapic medicines.
Mucuna Pruriens extracts are largely used by Indian traditional medicine for the treatment of disease related to an excess of free radicals both in the organism and in Parkinson Disease. Its use is justified by the high concentration of l-dopa featuring Mucuna Pruriens exstracts. Different studies, on the possible application of this extracts in treatment of Parkinson’s disease demonstrated the efficacy of MucunaPruriens and the absence of side effects usually bound to chronicle use of the synthetic molecule. These side effects, actually represented by motor alterations, are related to the l-dopa plasmatic concentration fluctuation and discontinuous stimulation of the receptors. This evidence is shown in many patients after a few years of therapy, related to unfavorable chemical-physical features, which strongly influence the bioavailability of the active principle.
The use of formulations, which convey the extracts, thus improving their bioavailability, is now considered as a possible therapeutic approach.
In order to increase the knowledge of the extracts behavior, a lipidic base formulation, consisting of liposomes and phospholipidic particles, was set up. In particular, emulsions could act as drug delivery systems, improving their solubility and stability (in fact the enzymatic degradation phenomenal is reduced),maybe allowing a faster intestinal absorption.
The development of these lipidic formulations by the technique of thin layer evaporation showed poorer stability on formulations and low loading efficiency ( lower than 0,1%). This evident limitation could be faced by using spray drying method able to allow the obtainment of phospholipidic dust, featured by a higher stability and easy to be re-suspended. Even the formulated emulsions permitted the use higher quantity of extracts(up to 1%) and permitted to achieved higher stability in comparison to liposomes, drawing the path of further evaluations about the doses that have to be used in different pathological conditions.
The results therefore created the bases for further developments of the analyzed formulations to finally obtain efficient conveyance of the Mucuna Pruriens extracts.
|
