Riassunto analitico
La Vortioxetina è una nuova molecola ad attività antidepressiva che agisce contemporaneamente su 6 bersagli molecolari diversi combinando tre meccanismi d'azione: 1. inibizione del trasportatore della serotonina (5HTT), 2. modulazione dell’attività di recettori serotoninergici accoppiati a proteine G (agonista del recettore 5-HT1A, agonista parziale del recettore 5-HT1B, antagonista dei sottotipi recettoriali 5-HT1D e 5-HT7) e3. inibizione del canale ionico accoppiato al recettore 5HT3. Questa attività multimodale fa di vortioxetina un farmaco con caratteristiche peculiari rispetto ad altri antidepressivi (come dimostrato dall’efficacia in modelli che non rispondono a SSRI e SNRI). Mediante l’azione combinata su i diversi target serotoninergici (in funzione dell’area cerebrale e della dose), vortioxetina modula, direttamente o indirettamente, l’attività di diversi sistemi neurotrasmettitoriali come quello GABAergico, glutamatergico, noradrenergico, colinergico, dopaminergico ed istaminergico. Questi effetti, in aree specifiche del cervello coinvolte nel controllo dei processi emozionali e cognitivi, contribuiscono nel loro insieme a mediare gli effetti di vortioxetina su umore, ansia, attenzione, vigilanza, memoria ed apprendimento.
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Abstract
Vortioxetine is a new pharmacological agents agent that simultaneously acts at 6 pharmacologic targets with 3 different modes of action: 1. Inhibition of the serotonin transporter (5HTT) 2. Modulatory activity at several G-protein linked receptors (agonist actions at 5HT1A receptors, partial agonist actions at 5HT1B receptors, antagonist actions at 5HT1D and 5HT7 receptors) 3. Inhibition of a ligand-gated ion channel (the 5HT3 receptor) This multimodal profile might be responsible for the specific properties of vortioxetine compared to other antidepressant drugs as indicated by its efficacy in those animal models which do not respond to SSRI and SNRI. Through its combined activity on different serotonergic targets in different brain areas, vortioxetine modulates, directly or indirectly, the activity of several neurotransmitters such as GABA, glutamate, noradrenaline, acetylcholine, dopamine, and histamine. These effects in specific brain areas involved in controlling emotions and cognitive processes contribute to explain the clinical efficacy of vortioxetine on mood, anxiety, and cognitive symptoms of depression.
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